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2021-2026年专利即将到期的重磅生物药

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专利到期是一个药品完整生命周期中的关键节点,也是所有制药企业必然会面对的挑战。全球每年都会有若干原研药品专利到期,当原研品牌药失去专利保护时,大量的仿制药就会涌入市场,进而出现为大家熟知的“专利悬崖”。企业失去了专利保护,随之而来的就是不断萎缩的销售额和利润。

对于单抗生物药来讲,最核心的专利就是化合物和序列专利。一般单克隆抗体的权利要求是保护抗体的重链和轻链序列相关信息,包括重链和轻链的氨基酸序列全长,或是重链和轻链的可变区氨基酸序列全长,更多的情况是为了获取更大、更稳定的保护范围,要求保护重链和轻链可变区结构域中的互补决定区(CDRs)的氨基酸序列。在采用这种封闭式的方式撰写权利要求的时候,还可以采用序列同源性进行功能限定,例如与所述序列同源性为99%等。

截至2021年1月23日,全球已获批上市的原研生物药为657个(如下图所示),适应症主要集中在肿瘤、感染、血液病和免疫等相关领域。

 

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这些生物药中,部分会在2021-2026年间化合物专利到期,如达雷妥尤单抗、度拉糖肽、奥妥珠单抗等,届时将会面临生物类似药的市场挑战。

2021-2026年序列专利到期的重磅生物药

(2020销售额:亿美元)

 

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来源:医药魔方NextPat、医药魔方NextPharma

生物序列专利是生物药最核心的专利,生物序列专利到期是仿制药公司抢占市场最明确的线索。下面简单介绍几款重磅生物药的序列专利布局情况。

Teprotumumab(Tepezza)

Teprotumumab是Horizon Therapeutics与Genmab合作开发的一种靶向人类IGFR1的重组全人类单克隆抗体,可抑制IGFR1信号传导的下游效应(即导致甲状腺眼疾病的各种症状的组织炎症和重塑)。该药于2020年1月在美国获批上市,用于治疗甲状腺眼疾病(TED)。

一项CN100453645C(申请日2004-07-09)权利要求1保护了一种结合IGF-IR并且抑制IGF-Ⅰ和IGF-Ⅱ与IGF-IR结合的IgG1同种型抗体,该抗体的重链包含作为CDR的SEQ ID NO: 1(teprotumumab重链可变区全长)的位于31-35位氨基酸组成的CDR1,50-66位氨基酸组成的CDR2和位于99-107位氨基酸组成的CDR3;该抗体的轻链包含作为CDR的SEQ ID NO: 2(teprotumumab轻链可变区全长)的位于24-34位氨基酸组成的CDR1,位于50-56位氨基酸组成的CDR2和位于89-98位氨基酸组成的CDR3。该专利保护了teprotumumab的轻链和重链全长以及CDR区序列。

奥瑞珠单抗(Ocrevus)

奥瑞珠单抗是一种靶向CD20的溶细胞抗体,可用于治疗复发性或原发性多发性硬化患者,它是第二代重组人源化单克隆IgG1抗体,可选择性靶向表达CD20抗原的B淋巴细胞;CN100460421C(申请日2003-12-16)权利要求1保护了一种与人CD20结合的人源化抗体或者其抗原结合片段,该抗体包含SEQ ID NO: 39的重链氨基酸序列和SEQ ID NO: 40的轻链氨基酸序列。

度拉糖肽(Trulicity)

度拉糖肽是一种新型的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,由通过小肽接头共价连接至人IgG4-Fc重链的二肽基肽酶-IV保护的GLP-1类似物组成,可每周注射1次,适用于2型糖尿病的治疗。CN1802386B(申请日2004-06-10)权利要求1保护了一种异源融合蛋白质,其包含GLP-1类似物,该GLP-1类似物可选自SEQ ID NO:1的序列,当Xaa为Gly时,SEQ ID NO: 1是度拉糖肽中的GLP-1的序列。

原研药品专利到期是必然的,面对仿制药企的步步紧逼,国内外大型制药公司会想方设法通过种种策略延长药物专利期限。为了打破原研药企所有意图布局有层次和梯队次的专利期限的保护,针对仿制药企有以下建议:可通过专利数据库精准定位某项专利的“预计到期日”,筛选出在五至八年内即将到期的专利以作为重点研究对象,在此基础上应该持续追踪这些重点药物的实时动态,规避侵权风险并随时准备调整自己的研发方向,另外可以通过对所定位专利的同族保持有效分析,挖掘原研机构对该药品的专利布局框架,深入剖析技术源头避开工艺绕开从属专利的限制。

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