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默克TLR7/8在中国临床试验获批

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3月7日,CDE官网显示,默克的enpatoran(M5049 )临床试验申请获药监局批准,用于治疗系统性红斑狼疮(SLE)。据悉,enpatoran是一款潜在“first-in-class”口服Toll样受体(TLR)7/8抑制剂。

 

 

Toll样受体(TLR)是先天免疫系统中的一组模式识别受体,可以识别微生物保守结构如脂多糖、鞭毛蛋白、病毒RNA。TLR7、TLR8可识别微生物单链RNA、嘌呤类似物和咪唑喹啉,使机体产生炎症细胞因子、发生免疫应答反应,以此来保护宿主。然而,TLR7/8的异常激活具有潜在的致病性,与某些自身免疫性疾病如狼疮的进展有关。

 

 

Enpatoran是由默克开发的一款口服TLR7/8抑制剂,目前正在开发用于治疗红斑狼疮(系统性红斑狼疮和皮肤性红斑狼疮)、新型冠状病毒感染。

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